ИПП

Содержание
  1. 8 лучших ингибиторов протонной помпы — 2019
  2. Когда назначают ингибиторы протонной помпы
  3. лучших ингибиторов протонной помпы
  4. Омез
  5. Контролок
  6. Париет
  7. Лучшие рецептурные ингибиторы протонной помпы
  8. Нексиум
  9. Ланцид
  10. Дексилант
  11. Лучшие комбинированные препараты
  12. Пилобакт
  13. Омез ДСР
  14. Ингибиторы протонной помпы: препараты, особенности применения | Про-Гастро
  15. Механизм действия, эффекты ИПП
  16. Как ИПП ведут себя в организме
  17. Показания и противопоказания к применению
  18. Побочные эффекты
  19. Взаимодействия
  20. Представители
  21. Заключение
  22. Ингибиторы протонной помпы. Секреты эффективности. Отличия. Вопросы безопасности
  23. Что такое протонная помпа?
  24. Как работает протонный насос?
  25. Роль соляной кислоты в пищеварении
  26. Что такое ингибиторы протонной помпы?
  27. Как работают ингибиторы протонной помпы?
  28. Очень важно! 
  29. Основные ситуации, когда назначаются ИПП
  30. Когда еще назначают ИПП?
  31. Общая характеристика ингибиторов протонной помпы
  32. Самые частые побочные эффекты
  33. Чем отличаются друг от друга ингибиторы протонной помпы?
  34. Омепразол
  35. Лансопразол
  36. Рабепразол
  37. Какое практическое значение это имеет?
  38. Пантопразол
  39. Эзомепразол
  40. Декслансопразол
  41. Что может быть от длительного и бесконтрольного применения ИПП?
  42. Резюме
  43. Ингибитор протонной помпы: список препаратов, механизм действия, отзывы
  44. Откуда в организме человека взялась помпа?
  45. Показания к применению
  46. Механизм действия
  47. Длительность приема
  48. Группа блокаторов протонового насоса
  49. Меры предосторожности
  50. Применение с антибиотиками
  51. Побочные действия
  52. Противопоказания
  53. Цена
  54. Отзывы
  55. Ипп в лечении заболеваний желудочно-кишечного тракта
  56. Особенности фармакологических препаратов
  57. Действие лекарственных средств в организме человека
  58. Все виды ингибиторов протонной помпы
  59. Преимущества ингибиторов протонной помпы

8 лучших ингибиторов протонной помпы — 2019

ИПП

23.07.2019 18:29:34

Эксперт: Наталья Шнейдер

*Обзор лучших по мнению редакции expertology.ru. О критериях отбора. Данный материал носит субъективный характер, не является рекламой и не служит руководством к покупке. Перед покупкой необходима консультация со специалистом.

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) – это группа лекарственных препаратов, которые уменьшают синтез соляной кислоты в желудке. Эти средства врачи рекомендуют как в лечебных, так и с профилактических целях.

Когда назначают ингибиторы протонной помпы

  1. Основное показание для лекарств из этой группы – болезни, вызываемые повышенной кислотностью желудочного сока: язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишечники. Как писали в старых учебниках: «нет кислоты – нет язвы».

    Это положение остается истинным даже после открытия истинной причины язвенной болезни – бактерии под названием Helicobacter Pilory (хеликобактерии).

  2. Чтобы уничтожить эту бактерию, ингибиторы протонной помпы могут назначить и при нормальной кислотности желудочного содержимого.

    Хеликобактерия хорошо адаптировалась к существованию в кислой среде, и при увеличении рН выше 4 становится более чувствительной к антибиотикам. Поэтому для ее эрадикации назначают комплекс из ИПП, и 2 – 3 антибактериальных средств.

  3. Другое кислотозависимое заболевание, при котором назначают ингибиторы протонной помпы – осложненная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. При ней нарушается нормальная работа нижнего пищеводного сфинктера – круговой мышцы, блокирующей поступление содержимого желудка в пищевод.

    Постоянно попадающая на незащищенную слизистую кислота вызывает воспаление, язвы, нарушает нормальную структуру клеток, что со временем может привести к злокачественному новообразованию. Чтобы защитить слизистую пищевода от действия кислоты и рекомендуют ИПП.

  4. Еще одна ситуация, когда лекарства из этой группы рекомендуют людям с нормальной кислотностью желудка – хронические панкреатиты с экскреторной недостаточностью поджелудочной железы. Проще говоря, когда истощенная постоянным воспалением железа вырабатывает недостаточное количество ферментов для нормального пищеварения.

    В таких случаях обычно назначают ферментные препараты. Но чтобы они работали, нужна щелочная среда. Щелочь для нейтрализации кислого пищевого комка, поступившего из желудка, синтезирует все та же поджелудочная железа, и при ее недостаточности могут оказаться неэффективными и принятые таблетки с ферментами.

    Чтобы этого не происходило, назначают ингибиторы протонной помпы, снижая кислотность в желудке, а, значит, и в пищевом комке, из него выходящем.

  5. В профилактических целях ингибиторы протонной помпы рекомендуют людям, вынужденным регулярно принимать лекарства из группы нестероидных противовоспалительных средств: диклофенак, ибупрофен, парацетамол, аспирин и т.п. Эти лекарства замедляют регенерацию слизистой оболочки желудка и часто становятся причиной «немых», бессимптомных язв. Для предупреждения подобного и назначают ИПП.

лучших ингибиторов протонной помпы

Номинация место наименование товара цена
Лучшие безрецептурные ингибиторы протонной помпы      1 Омез      73 ₽
     2 Контролок      162 ₽
     3 Париет      1 698 ₽
Лучшие рецептурные ингибиторы протонной помпы      1 Нексиум      132 ₽
     2 Ланцид      350 ₽
     3 Дексилант      898 ₽
Лучшие комбинированные препараты      1 Пилобакт      1 030 ₽
     2 Омез ДСР      425 ₽

Говоря о средствах, отпускаемых из аптек без рецепта врача, нужно отметить, что лекарства с одним и тем же действующим веществом могут оказаться как рецептурными, так и нет. Например, Омез, о котором мы поговорим в этом разделе рейтинга лучших ингибиторов протонной помпы, отпускается из аптек без рецепта. А его отечественный аналог Гастрозол – рецептурный. Еще более странная ситуация сложилась с препаратом Ультоп, содержащим аналогичное действующее вещество: капсулы в 10 мг отпускаются без рецепта, а 20 и 40 мг – рецептурные. Поэтому, как бы мы ни хотели использовать в рейтинге только действующие вещества, предоставляя читателям выбирать из предложенных аналогов с учетом финансовых возможностей, в этом разделе рейтинга лучших ингибиторов протонной помпы мы вынуждены использовать торговые наименования препаратов.

Безрецептурные ИПП можно принимать самостоятельно в течение 2 недель, но если в первые 3 дня они не приносят облегчения, лучше обратиться к врачу сразу же.

Омез

: 4.9

Действующее вещество: Омепразол.

Проверенное временем средство, сочетающее доказанную эффективность и доступную цену. Выпускается в капсулах по 10, 20 и 40 мг. Капсулы принимают 1 раз в день за полчаса до еды, запивая водой. Если нужно, капсулу можно раскрыть и смешать содержимое с водой или пищей.

Дозировка подбирается индивидуально, чаще всего терапевтический эффект появляется при приеме 20 мг, но нередко бывает достаточно и 10 мг (или, наоборот, оказывается необходима более высокая доза).

Из побочных эффектов самые частые – головная боль, бессонница, головокружение, поносы или запоры, тошнота, вздутие, боль в животе.

Средство противопоказано к применению детям до 18 лет (омепразол разрешен в педиатрии с 2 лет, но для пациентов этого возраста есть отдельные формы), при индивидуальной непереносимости.

Можно применять во время беременности.

Возможные безрецептурные аналоги: Ультоп.

  • экономичность,
  • можно принимать беременным.
  • не сочетается с некоторыми противовирусными и противогрибковыми препаратами (более подробно – в инструкции)

Контролок

: 4.7

Действующее вещество: пантопразол.

Сочетание немецкого качества и относительно доступной цены. Выпускается в таблетках по 20 и 40 мг, без рецепта отпускается только в минимальной дозировке.

Принимать по 20 мг раз в день перед едой, запивая достаточным количеством жидкости (некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза).

Эффективен с первых дней приема, но максимальное действие достигается только через неделю регулярного применения (если в первые дни уменьшает желудочную секрецию на 26%, то через неделю – до 50%), поэтому судить об исчезновении симптомов можно не раньше чем через 5 – 7 дней приема. Кислотность восстанавливается через 3 – 4 дня после окончания применения.

В отличие от остальных ингибиторов протонной помпы из этого раздела рейтинга лучших средств, Контролок можно принимать без консультации с врачом до 4 недель.

Самые частые побочные эффекты – нарушение пищеварения (тошнота, вздутие, боль, запоры или поносы); головная боль, головокружения.

Сочетается практически с любыми лекарственными средствами (исключение – азатановир, при терапии которым принимать Контролок противопоказано).

Не рекомендован детям до 18 лет, беременным и кормящим из-за недостатка информации о безопасности у этих групп лиц.

Возможные безрецептурные аналоги: Панум, Пальтаз.

  • относительно доступная цена,
  • сочетается с большинством лекарств.
  • 14 таблеток в упаковке, что неудобно для постоянного приема.

Париет

: 4.5

Действующее вещество: рабепразол

Формально лицензия на производство этого лекарства принадлежит российскому филиалу компании Джонсон и Джонсон, но субстанция (действующее вещество) производится в Швейцарии, а сами таблетки в Японии. Так что качество этого ингибитора протонной помпы не подлежит сомнению, но и цена довольно высока.

Выпускается в дозировках 10 и 20 мг, без рецепта отпускается первая.

Принимать по 1 таблетке в сутки, не измельчая и не разжевывая таблетку. Ни время суток, ни прием пищи не влияют на эффективность лекарства.

Эффект начинает проявляться в течение часа после приема, а уже через сутки желудочная секреция уменьшается на 69%.

Сочетается с большинством лекарственных средств, но не рекомендован одновременней прием с азатонавиром.

Противопоказан при индивидуальной непереносимости, беременности, лактации и детям не достигшим 18 лет из-за отсутствия исследований безопасности у этих групп.

Возможные безрецептурные аналоги: Берета, Норфлюкс, Ульцернил, Рабелок.

  • эффективность не зависит от приема пищи,
  • сочетается с большинством лекарств.

Лучшие рецептурные ингибиторы протонной помпы

В этом разделе мы собрали препараты, которые должны продаваться только по рецепту врача.

Нексиум

: 4.8

Действующее вещество: эзомепразол.

Выпускается в виде таблеток для приема внутрь по 20 и 40 мг, а также в виде порошка для приготовления суспензий в дозровке 10 мг.

Это одно из немногих оригинальных современных лекарств с доступной ценой (кроме формы выпуска в порошке, у которой на российском рынке нет аналогов)

При первом приеме действие начинается в течение часа, эффект «выходит на максимум» к 5 дню применения, на 90% снижая концентрацию соляной кислоты в желудочном соке.

Обычный способ применения – 1 раз в сутки, но если лекарство назначили в комплексе с антибиотиками для уничтожения хеликобактерии – 2 раза в сутки вместе с антибиотиками.

Порошок эзомепразола можно использовать для лечения детей, но показания ограничены ГЭРБ и рефлюкс-эзофагитом.

Побочные эффекты – головная боль, диспепсии.

Противопоказан при индивидуальной непереносимости, детям до года, беременным кормящим из-за недостатка данных о безопасности.

Возможные аналоги: Эзомепразол, Эманера, Пемозар, Редиомез

Ланцид

: 4.6

Действующее вещество: лансопразол.

Выпускается в капсулах по 15 и 30 мг.

Эффект нарастает в течение первых 4 дней приема, на максимуме достигается уменьшение синтеза соляной кислоты до 97%. Восстановление функций происходит через 3 – 4 дня после прекращения использования. Прием пищи замедляет всасывание но не влияет на эффективность.

Употреблять 1 раз в сутки, лучше утром. Если лекарство назначено для уничтожения хеликобактерии, принимать его нужно 2 раза в сутки. Если параллельно назначены антациды, принимать их лучше раздельно с Ланцидом, так как они препятствуют полному всасыванию препарата.

Возможные нежелательные явления типичны для всей группы ингибиторов протонной помпы – дискомфорт в животе, нарушения стула, вздутия, головная боль.

Противопоказан при индивидуальной непереносимости, в 1 триместр беременности (но исследований безопасности в другие периоды нет), во время лактации.

Возможные аналоги: Ланзабел, Ланзаптол, Эпикур.

  • запрещен при беременности.

Дексилант

: 4.4

Действующее вещество – декслансопразол.

С одной стороны в основе этого средства относительно новое действующее вещество с высокой биологической активностью. С другой – пока не истек срок действия патента и не появились дженерики, оригинальный производитель остается монополистом, а цена на лекарство – довольно высокой.

Выпускается в капсулах по 30 и 60 мг.

Особенность этого препарата не только в действующем веществе, но и в форме выпуска. В обычные, на первый взгляд, капсулы, упакованы несколько видов гранул, растворяющихся в кишечнике в зависимости от рН среды.

То есть после приема высвобождается не все действующее вещество разом. а разные гранулы растворяются в разное время по мере продвижения пищевого комка. За счет этого эффект наступает более плавно и длится дольше.

Если нужно, капсулу можно открыть и развести содержимое в небольшом количестве воды или пищи, не требующей пережевывания.

Возможные побочные явления – метеоризм, диспепсии.

Противопоказан при индивидуальной непереносимости, пациентам, принимающим ингибиторы протеаз ВИЧ, детям до 18 лет, беременным и кормящим.

  • оригинальный препарат,
  • модифицированное высвобождение, продлевающее эффект.

Лучшие комбинированные препараты

Как уже упоминалось, нередко ингибиторы протонной помпы назначают в комплексе с антибиотиками, чтобы уничтожить хеликобактерию, устранив причину язвы или гастрита.

Чтобы избавить пациента от необходимости помнить, когда и какие таблетки принимать, начали выпускать лекарства, сочетающие эти группы препаратов в одном средстве. Другая возможная комбинация – ингибиторы протонной помпы и средства.

нормализующие моторику желудочно-кишечного тракта. Их назначают для лечения рефлюкс-эзофагита.

Пилобакт

: 4.3

Строго говоря. это не один лекарственный препарат, а набор таблеток и капсул, содержащий ингибитор протонной помпы омепразол, антибиотик кларитромицин и средство с антибактериальным и антипротозойным эффектом тинидазол.

Все это упаковано в стрипы с надписью «утро» или «вечер». Принимать содержимое соответствующего стрипа нужно во время или сразу после еды, как понятно из описания – утром и вечером.

Делить, разжевывать или еще каким-то образом измельчать таблетки или капсулы нельзя.

Противопоказан при:

  1. непереносимости компонентов,
  2. алкоголизме (нельзя сочетать с этиловым спиртом),
  3. недостаточности печени или почек,
  4. нарушенном костномозговом кроветворении,
  5. детям, беременным, кормящим.

Курс лечения – от 7 до 14 дней, конкретные рекомендации дает лечащий врач. Упаковка препарата рассчитана на 7 дней, поэтому, возможно, понадобится две.

  • полный комплекс препаратов для устранения хеликобактерии.
  • много противопоказаний и побочных эффектов.
  • высокая цена.

Омез ДСР

: 4.2

Комбинация 20 мг омепразола и 30 мг домперидона – регулятора моторики ЖКТ.

Минимизирует возможный заброс желчи, восстанавливая нормальную перистальтику пищевода и желудка, снижает кислотность желудочного сока. таким образом уменьшая повреждения пищевода и способствуя его заживлению.

Кроме того, средство можно применять чтобы уменьшить тошноту и рвоту, вызванную обострением гастрита, язвенной болезни желудка.

Принимать 1 раз в сутки за полчаса до еды.

Противопоказан при:

  1. одновременном применении некоторых противовирусных, противогрибковых и антибактериальных средств (за более подробной информацией отсылаем читателей к инструкции, так как перечень не ограничивается 1 – 2 наименованиями);
  2. желудочно-кишечном кровотечении, перфорации, кишечной непроходимости;
  3. недостаточности функции печени средней и тяжелой степени,
  4. беременным и кормящим,
  5. детям до 18 лет.
  • нормализует моторику пищевода, желудка, кишечника,
  • широкий спектр противопоказаний,
  • возможны нежелательные явления.

Внимание! Данный рейтинг носит субъективный характер, не является рекламой и не служит руководством к покупке. Перед покупкой необходима консультация со специалистом.

Источник: https://expertology.ru/8-luchshikh-ingibitorov-protonnoy-pompy/

Ингибиторы протонной помпы: препараты, особенности применения | Про-Гастро

ИПП

Ингибиторы протонной помпы (иначе – ингибиторы протонного насоса, ИПП) – группа лекарственных средств, которые уменьшают выработку клетками желудка соляной кислоты. Сегодня широко применяются 5 представителей этого класса: омепразол, пантопразол, эзомепразол, лансопразол, рабепразол.

О том, как действуют ИПП, о показаниях и противопоказаниях к их применению, о возможных побочных эффектах этих лекарственных средств вы узнаете из нашей статьи.

Механизм действия, эффекты ИПП

Ингибиторы протонной помпы изначально являются пролекарствами, то есть, лечебными свойствами не обладают. Но, попадая в пищеварительный тракт человека, они присоединяют к себе протон водорода и превращаются в активную форму лекарства.

Затем связываются с ферментами париетальных клеток желудка, что нарушает выработку соляной кислоты.

Примерно через 18 часов (а в ряде случаев и позднее) этот фермент синтезируется вновь, и секреция соляной кислоты восстанавливается в прежнем объеме.

Молекулы разных представителей ИПП активизируются в пищеварительном тракте человека с разной скоростью. Так, быстрее других активизируется рабепразол, а наиболее долго (в течение 4.6 минут при рН желудка 1.2) – пантопразол.

Прием средней терапевтической дозы любого из ИПП обеспечивает подавление выработки клетками желудка соляной кислоты более чем на 80 % (некоторые представители группы – даже на 98 %) и поддержание такого ее уровня в течение 18 часов и дольше.

У некоторых лиц, принимающих ингибиторы протонной помпы, регистрируются эпизоды, так называемого, «кислотного ночного прорыва» — снижение рН желудка менее 4 после 23:00 часов продолжительностью порядка 60 минут и дольше.

Это состояние может развиваться на фоне приема любого из ИПП, не влияет на скорость заживления язв желудка и двенадцатиперстной кишки, но может оказаться проявлением недостаточной чувствительности больного к препарату.

Помимо основного (снижения кислотности желудочного сока) эффекта ингибиторы протонной помпы повышают эффективность антибиотиков, использующихся для лечения язвенной болезни, оказывают прямое воздействие на H. pylori, угнетая ее двигательную активность и подавляя выработку уреазы, необходимой для выживаемости этого микроорганизма.

Как ИПП ведут себя в организме

Если ингибитор протонной помпы попадает непосредственно в кислую среду желудка, он преждевременно активизируется и разрушается. Именно поэтому основная лекарственная форма этих препаратов – капсулы, покрытые оболочкой, устойчивой к воздействию желудочного сока. Разрушается такая оболочка в тонкой кишке, что обеспечивает нужный эффект препарата.

Сравнительную характеристику поведения в организме разных представителей ингибиторов протонной помпы представим в виде таблицы.

ПоказательРабепразолПантопразолОмепразолЛансопразолЭзомепразол
Биодоступность (способность усваиваться)52 %, не зависит от пищи и времени приема.77 %35 % при первом приеме, до 60 % — при последующих.80 % и более, после приема пищи – 50 %.64 % после первого приема дозы 40 мг, до 89 % при последующих приемах. При приеме дозы 20 мг, биодоступность меньше – 50 и 68 %.
Максимальная концентрация в кровиЧерез 2-5 часов (в среднем, 3.5 часа).Через 2-4 часа.Через 0,5-1 час.Через 1.5-2.2 ч, утром достигается быстрее, нежели вечером.Через 1-1.5 ч после приема.
Период полувыведения из организма0,7-1,5 ч, у лиц с печеночной недостаточностью до 12,3 ч.0,9-1,9 чОт 30 до 90 минут.1,5 ч, у пожилых – 1.9-2.9 ч, у лиц с печеночной недостаточностью – 3.2-7.2 ч1,3 ч
Пути выведенияПреимущественно с мочой.82 % с мочой, остальное – с желчью.80 % почками, остальное – через кишечник.2/3 с желчью, 1/3 с мочой.До 80 % — почками, 20 % — через кишечник.

Показания и противопоказания к применению

Показания следующие:

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, особенно – язвы, устойчивые к терапии Н2-гистаминоблокаторами;
  • поддерживающая терапия язвенной болезни (с целью предупреждения рецидива);
  • НПВС-ассоциированные язвы;
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • ГЭРБ;
  • функциональная диспепсия.

Противопоказаниями к приему этих лекарственных средств служат повышенная чувствительность пациента к их компонентам и детский возраст до 14 лет. У беременных ИПП применяют по строгим показаниям (категория действия на плод – В), кормящим матерям на период лечения рекомендовано прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Некоторые пациенты, получая терапию ингибиторами протонной помпы, отмечают появление у себя нежелательных эффектов. При коротких курсах лечения могут возникнуть:

  • со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость (у 1-3 больных из 100);
  • расстройства стула (в 2 % — диарея, у 1 % больных – запор);
  • сыпь на коже, бронхоспазм и прочие реакции аллергической природы – реже, чем в 1 % случаев;
  • нарушения слуха и зрения (крайне редко, исключительно при инфузионном введении омепразола).

При продолжительном лечении омепразолом в высоких дозах (например, при синдроме Золлингера-Эллисона) в крови больных повышается уровень гастрина и может развиться разрастание (гиперплазия) эндокринных клеток. Оба эти состояния обратимы – все нормализуется после отмены ИПП.

Длительный прием даже больших доз препаратов данной группы не сопряжен с риском развития онкопатологии органов пищеварительного тракта. Ингибиторы протонного насоса безопасны и, как правило, хорошо переносятся пациентами.

Взаимодействия

ИПП приводят к повышению рН в желудке, что ухудшает всасывание противогрибкового препарата кетоконазола и, напротив, улучшает всасывание сердечного гликозида дигоксина. Это означает, что при применении одновременно с ИПП первого эффект его в определенной степени снизится, а второй, наоборот, будет более эффективным.

Представители

Как было сказано выше, сегодня специалисты используют в своей практике 5 представителей класса ИПП. Но это только действующих веществ 5, а каждое из них имеет еще минимум по 5 торговых названий (производятся разными фармацевтическими компаниями).

  • Омепразол можно встретить под названиями «Омез», «Ультоп», «Лосек», «Гастрозол», «Улкозол», «Омитокс», «Омизак» и так далее.
  • Торговыми названиями Лансопразола являются «Ланцид», «Ланзап», «Акриланз», «Лансофед», «Эпикур» и другие.
  • Рабепразол еще известен как «Париет», «Зульбекс», «Рабелок», «Разо», «Берета» и прочие.
  • Пантопразол может скрываться за названиями «Нольпаза», «Контролок», «Пулореф», «Ультера», «Панум» и так далее.
  • Торговые названия Эзомепразола – «Нексиум», «Эманера», «Нео-зекст» и другие.

Цены на один и тот же препарат у разных фармкомпаний могут существенно различаться, но это совсем не означает, что более дешевый ИПП окажется неэффективным.

Врач, назначающий вам тот или иной ингибитор протонной помпы, наверняка может обосновать свой выбор (вероятно, он уже сталкивался с этим препаратом и убежден, что тот достаточно эффективен).

Вы можете сразу же уточнить у него наименование препарата на замену, на случай, если назначенного им лекарственного средства в аптеке не окажется.

Заключение

Ингибиторы протонной помпы – лекарственные средства, основной эффект которых – угнетение выработки соляной кислоты, то есть, снижение кислотности желудочного сока.

Эти препараты применяются, как правило, короткими курсами, но при некоторых заболеваниях (например, при синдроме Золлингера-Эллисона) пациенты вынуждены принимать их длительно – в течение 2-х лет и более.

Они эффективны, безопасны, хорошо переносятся подавляющим большинством пациентов.

Первый канал, передача «Жить здорово» с Еленой Малышевой, выпуск на тему «Ингибиторы протонной помпы: о чем спросить врача»:

Источник: https://pro-gastro.ru/ingibitory-protonnoj-pompy-preparaty-osobennosti-primeneniya/

Ингибиторы протонной помпы. Секреты эффективности. Отличия. Вопросы безопасности

ИПП

Автор Марина Кузнецова | 2020-02-04

Здравствуйте, дорогие фарм. труженики!

Вы просили меня разобрать тему ингибиторов протонной помпы, что я сегодня и сделаю.

Мы разберем:

  • Что такое протонная помпа? Как она работает?
  • Когда нужны ингибиторы протонной помпы (ИПП)? Их механизм действия.
  • Общая характеристика группы.
  • Когда ИПП могут оказаться неэффективными?
  • Самые частые побочные эффекты.
  • Чем они отличаются друг от друга? Их особенности.
  • Что может быть от длительного применения ИПП?

Как всегда, лезть в фармацевтические дебри я не буду. Объясню маскимально просто и понятно.

Поехали!

Что такое протонная помпа?

В стенке желудка есть клетки, которых вырабатывают соляную кислоту. Они называются париетальными, или обкладочными.

Секреция соляной кислоты была бы невозможна без фермента с длинным и мудрёным названием: «водородно-калиевая аденозинтрифосфатаза, или Н⁺/К⁺-АТФаза». А по-простому, протонная помпа, или протонный насос, или водородная помпа.

Запоминаем: протонная помпа – это фермент, который контролирует образование париетальными (обкладочными) клетками желудка соляной кислоты.

Как работает протонный насос?

Продукцию соляной кислоты запускают 3 вещества: гастрин, гистамин и ацетилхолин.

Гастрин – один из гормонов пищеварительной системы.

Гистамин – это не только провокатор аллергических реакций, но еще и регулятор многих физиологических процессов, включая пищеварение.

Ацетилхолин – представитель парасимпатической нервной системы. Отвечает за интеллектуальные способности, нервно-мышечную передачу, а через свои рецепторы, которые есть во многих органах, и за работу этих органов, в том числе за секрецию соляной кислоты.

Эти вещества начинают выделяться, когда мы думаем о еде, видим пищу, ощущаем ее запах, когда первые порции еды попадают в рот.

— А причём здесь протонная помпа? — спросите вы.

Все протонные помпы находятся внутри париетальных клеток желудка в неактивном состоянии.

Под действием вкуса и запаха пищи выделяются упомянутые выше гистамин, гастрин и ацетилхолин, которые «выталкивают» протонные помпы из клеток на поверхность мембран секреторных канальцев.

И те принимаются за дело. За счет энергии АТФ они переносят ионы водорода из париетальных клеток в канальцы. Ионы водорода встречаются здесь с ионами хлора. В результате образуется соляная кислота. Так выглядит работа протонных помп в самом упрощенном виде.

Роль соляной кислоты в пищеварении

Чтобы понимать, почему ингибиторы протонной помпы нельзя принимать всем подряд, вспомним, что делает соляная кислота:

  1. Подготавливает белки пищи к их дальнейшей обработке. Изменяется структура их молекул, белки набухают.
  2. Создает идеальные условия для работы протеолитических ферментов (ферментов, расщепляющих белки).
  3. При ее участии пепсиноген превращается в пепсин – фермент, необходимый для полноценного переваривания белков.
  4. «Подготавливает» для работы двенадцатиперстную кишку – раздражает ее рецепторы и как бы передает эстафетную палочку следующему отделу ЖКТ в переваривании пищи.
  5. Регулирует секрецию желудочных и поджелудочных желез.
  6. Стимулирует двигательную активность желудка.
  7. Обеспечивает противомикробную защиту от патогенных бактерий, поступающих с пищей.

А теперь, глядя на этот список, попробуйте представить, что будет, если выработка соляной кислоты затормозится.

Представили?

Нет?

Тогда представим вместе:

  • Нарушится переваривание белков.
  • Ухудшится переваривание пищи в других отделах пищеварительного тракта.
  • Нарушится моторика желудка.
  • Увеличится вероятность бактериальных инфекций ЖКТ.

А значит, как минимум, возможны боли в животе, диарея или запоры, метеоризм, отрыжка.

Что такое ингибиторы протонной помпы?

Ингибиторы протонной помпы – это препараты, подавляющие секрецию соляной кислоты.

Помните, какие еще препараты влияют на кислотность в желудке?

Напомню:

  1. Антациды. Попадая в желудок, они нейтрализуют соляную кислоту и уменьшают симптомы, связанные с ее избытком или забросом в пищевод: изжога, жжение за грудиной, боли, отрыжка кислым и пр. Они действуют быстро, но кратковременно, т.к. на образование соляной кислоты не влияют.
  2. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (РанитидинФамотидин). Связываются с Н2-гистаминовыми рецепторами париетальных клеток слизистой желудка, гистамин к ним не может прицепиться, и благодаря этому продукция соляной кислоты уменьшается. Однако, они не всегда хорошо справляются со своей основной задачей, поскольку «отключают» только гистамин. Но ведь остаются еще гастрин и ацетилхолин, которые тоже запускают секрецию соляной кислоты. К тому же, H2-гистаминоблокаторы вызывают массу побочных, иногда очень серьезных (гепатит, гемолитическую анемию, аритмию, аменорею и пр.).
  3. М-холинолитики. Блокируют м-холинорецепторы в области окончаний парасимпатических нервов и «выключают» действие ацетилхолина на желудок. Попутно они подавляют его действие и на другие органы, а это далеко не всегда нужно.

Представитель М-холинолитиков – Гастроцепин. Но его действие на желудочную секрецию оставляло желать лучшего, и он ушел в историю.

И, наконец, не так давно на рынке появилась группа ингибиторов протонной помпы.

Как работают ингибиторы протонной помпы?

Они поступают в пищеварительный тракт, всасываются в кровь, с кровью попадают в канальцы париетальных клеток, активируются под действием кислоты, связываются с протонными помпами и за счет этого блокируют перенос ими ионов водорода в просвет канальцев. Иными словами, они «выключают» протонные помпы, и те уже не могут влиять на выработку соляной кислоты.

Главное, что нужно из этого запомнить:

1. Чтобы ИПП оказали свой эффект они должны быть активированы.

2. Активация происходит благодаря определенной pH желудка. Причем, одни препараты активируются при pH, равной 1-2, а другие — при более высоких значениях pH.

О чем это говорит?

О том, что если у человека пониженная кислотность желудка, а ему назначили ингибитор протонной помпы, не каждый препарат сработает.

Очень важно! 

Часто ингибиторы протонного насоса принимают эпизодически для снятия изжоги. Это в корне неверно!

Разовое и первые применения ингибитора протонной помпы не дадут ожидаемого эффекта. Все ИПП имеют довольно короткий период полувыведения. В первый прием «выключаются» те протонные помпы, которые активны в данный момент.

Во второй прием – те, которые стали активны уже после приема первой дозы. В третий прием – те, которые активировались после второго применения.

И так далее.

Протонный насос – это одноразовый фермент. Если он вышел на поверхность клетки и сделал свою работу, обратно в клетку он не уходит. Он погибает. А времени для синтеза новых протонных насосов требуется до 96 часов.

Поэтому для получения ощутимого эффекта ИПП принимают ежедневно минимум неделю.

Основные ситуации, когда назначаются ИПП

Когда нужно снижать выработку соляной кислоты?

  1. При язвенной болезни желудка и 12 п.к. – чтобы дать возможность язве зарубцеваться. Кислота этому мешает.
  2. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни – чтобы уменьшить агрессивность желудочного содержимого, которое забрасывается в пищевод. Иначе можно заработать его ожог, эрозии, язвы.
  3. Для профилактики образования эрозий и язв на фоне приема нестероидных противовоспалительных препаратов, особенно, неселективных. Напомню, что такие НПВС без разбора блокируют фермент циклооксигеназу 1 и 2 типа (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Но ЦОГ-1 нужна нам для выработки веществ, защищающих слизистую желудка от повреждений соляной кислотой. Если ЦОГ-1 блокируется, защитной слизи вырабатывается меньше, и многократно повышается риск повреждения слизистой желудка соляной кислотой.

Когда еще назначают ИПП?

  1. В схемах эрадикации Helicobacter pylori, т.к. чем выше pH в желудке, тем более чувствительными к антибиотикам становятся бактерии H.Pylori.
  2. При назначении антиагрегантов, особенно, в комбинации с антикоагулянтами, т.к. это в разы повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Общая характеристика ингибиторов протонной помпы

  1. Все ИПП – пролекарства. Активируются в кислой среде париетальных клеток желудка.
  2. Малоэффективны при первом применении, т.к. протонные помпы блокируются постепенно.
  3. Кислоточувствительны – в кислой среде желудка разрушаются.

    Поэтому их выпускают либо в кишечнорастворимых капсулах, либо в таблетках, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

  4. Если на упаковке не указано, что капсула кишечнорастворимая, это значит, что внутри капсулы находятся гранулы, или пеллеты, каждая из которых покрыта кишечнорастворимой оболочкой.

  5. ИПП блокируют протонные помпы НЕ при непосредственном контакте с клетками, вырабатывающими соляную кислоту, а попадая в них с током крови.
  6. Восстановление секреции соляной кислоты происходит после того, как на мембране канальцев париетальных клеток желудка оказались новые протонные помпы, которые еще не успел связать и «выключить» из работы ингибитор протонной помпы.
  7. Имеют короткий период полувыведения: 0,5-2 часа.
  8. Принимаются по 1 таблетке или капсуле 1-2 раза в день в зависимости от заболевания. Если назначена одна таблетка или капсула в день, то лучше принимать ее утром, т.к. 70% протонных помп активируется после утреннего приема пищи.

Самые частые побочные эффекты

  • Диарея или запор.
  • Тошнота.
  • Рвота.
  • Боли в животе.
  • Головная боль.
  • Головокружение.
  • Нарушения сна.
  • Боли в мышцах, суставах.
  • Кожная сыпь.

Чем отличаются друг от друга ингибиторы протонной помпы?

  1. Значением pH, при котором они превращаются из пролекарства в лекарство. При pH = 1-2 все ИПП активируются быстро. При pH = 3 в 2 раза снижается скорость активации пантопразола, при pH = 4 — омепразола, эзомепразола и лансопразола, при pH = 4,9 – рабепразола.
  2. Периодом полувыведения.
  3. Скоростью наступления эффекта.
  4. Дозировками.
  5. Продолжительностью антисекреторного действия.
  6. Разнообразием лекарственных форм.
  7. Лекарственными взаимодействиями.
  8. Возрастными ограничениями.
  9. Влиянием пищи на их всасывание.
  10. Количеством побочных.

Омепразол

Омепразол – «первенец» в группе ИПП.

Представители: Лосек МАПС, Омез, Гастрозол, Ультоп и др.

Лосек – это оригинальный омепразол.

Аббревиатура «МАПС» означает Multiple Unit Pellet System, или многокомпонентная пеллетная система.

Каждая таблетка содержит около 1000 кислотоустойчивых микрокапсул.

Она быстро распадается в желудке на микрокапсулы. Защищенные от желудочного сока специальным покрытием, пеллеты поступают в кишечник. Здесь под действием щелочной среды микрокапсулы растворяются, Омепразол высвобождается и всасывается в кровь.

Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа после приема, но ощутимый эффект будет только спустя 4 дня лечения, поскольку протоновые помпы «выключаются» не все сразу.

Безрецептурный Омепразол в дозировке 10 мг показан при симптомах ГЭРБ — изжоге, отрыжке кислым.

После однократного приема Омепразол начинает действовать уже в течение часа, и действие его длится 24 часа, несмотря на короткий период полувыведения. Это связано с особенностями фармакокинетики.

Период полувыведения составляет 30-90 минут.

Его можно принимать одновременно с антацидами.

Совместный прием ИПП с антацидами логичен: ИПП «выключает» протонные помпы постепенно, и сразу изжогу не снимет, а антацид действует быстро, но кратковременно. Вот вам еще одна возможность повышения среднего чека. Если покупателю от изжоги назначили только ИПП, предложите ему дополнительно антацид и объясните, что ИПП подействует не сразу, а антацид быстро.

Омепразол снижает активность клопидогрела. Это обязательно нужно учитывать, поскольку антиагрегант часто принимают сердечники. Но такая комбинация повышает риск инфарктов и инсультов.

Если необходимо быстро уменьшить кислотность желудочного сока, препарат вводят внутривенно в дозе 40 мг. В вашем ассортименте есть лиофилизаты для приготовления инфузионного раствора.

Омепразол оказывает бактерицидное действие на H.pylori.

Биодоступность после первого приема примерно 30-40%, повышается до 60% к седьмой дозе.

Оптимально его принимать за полчаса до еды, хотя в инструкциях некоторых производителей этот момент игнорируется.

Но если вы внимательно читали механизм действия ИПП, то поняли, что протонные помпы активируются гистамином, гастрином и ацетилхолином, которые начинают выделяться перед едой и с первыми порциями пищи.

Поэтому в идеале нужно, чтобы к приему пищи протонные помпы уже находились на мембранах париетальных клеток, а ИПП успел всосаться в кишечнике в кровь и «добежать» до этих самых клеток.

Стандартная суточная дозировка для лечения: 20-40 мг. Курс зависит от заболевания: от 2 до 8 недель.

Есть покупатели, которые испытывают трудности с проглатыванием таблеток, капсул.

Им можно предложить Омез Инста.

Это порошок для приготовления суспензии. А поскольку Омепразол в кислой среде желудка разрушается, производитель добавил в препарат соду (натрия гидрокарбонат). Содержимое пакетика разводят водой и принимают за полчаса до еды.

Честно говоря, это не лучшее средство для уменьшения секреции соляной кислоты, т.к. сода – всасывающийся антацид. Действует быстро, но очень кратковременно, и к тому же вызывает феномен кислотного рикошета, когда секреция HCl после окончания действия препарата повышается. Получается замкнутый круг.

Впрочем, в инструкциях к некоторым дженерикам Омепразола есть указание, что при трудностях с проглатыванием капсулы, ее можно вскрыть, смешать содержимое с водой, фруктовым соком, пюре, размешать и выпить. В таких капсулах омепразол заключен в кишечнорастворимые гранулы (пеллеты), поэтому не разрушится в желудке.

Если у больного — ГЭРБ (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь), и монопрепараты ИПП малоэффективны, врач может назначить комбинированное средство, в составе которого Омепразол и Домперидон: Омез Д или Омез ДСР с модифицированным высвобождением действующих веществ.

В такой комбинации Омепразол будет блокировать секрецию соляной кислоты, а Домперидон повысит тонус нижнего пищеводного сфинктера, чтобы уменьшить вероятность заброса желудочного содержимого в пищевод.

Омепразол на сегодняшний день – самый изученный ингибитор протонной помпы, поэтому может применяться даже у детей с 2 лет при рефлюксах, т.е. забросах кислого содержимого в желудок.

Водителям его следует принимать с большой осторожностью, т.к. он снижает концентрацию внимания и скорость реакции. Это касается большинства ИПП.

Дальше коротко об особенностях других ингибиторов протонной помпы.

Лансопразол

Представители: Ланцид, Эпикур.

Характеристики:

  • Биодоступность его после первого применения 80-85% (самая высокая в этой группе) и остается постоянной при повторных приемах. Лечебный эффект развивается быстрее, чем при приеме других ИПП.
  • Максимальная концентрация в крови достигается позже, чем у омепразола: через 1,5-2,2 часа.
  • Максимальный лечебный эффект – тоже через 4 дня лечения.
  • Длительность антисекреторного эффекта — больше 24 часов.
  • Противопоказан детям до 18 лет.
  • С осторожностью пожилым.
  • Принимать его нужно до еды, т.к. прием пищи замедляет его всасывание.
  • В отличие от Омепразола, пить его одновременно с антацидами нельзя. Нужно развести их во времени в 1-2 часа.
  • Из побочных реакций в числе прочих может вызывать кашель, ринит, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром.

Рабепразол

Представители: Париет, Рабелок, Хайрабезол, Разо.

Характеристики:

  • Биодоступность после первого приема чуть выше Омепразола – 52%, но при последующих приемах остается той же.
  • Максимальная концентрация в крови – через 2-5 часов.
  • Антисекреторное действие после приема первой дозы длится до 48 часов.
  • Стабильный эффект развивается через 3 дня (чуть раньше, чем Омепразола).
  • Детям разрешен с 12 лет.
  • В отличие от Лансопразола, инфекций дыхательных путей не вызывает.
  • Пища не влияет на его всасывание.
  • Можно принимать его одновременно с антацидами.
  • Важная «фишка»: рабепразол отличает низкая pH-селективность. Это означает, что он активируется и при pH 1-2, и при pH = 3-4. Он даже при pH, равном 5 будет работать, хотя и не так эффективно, как при более низких значениях pH.

Какое практическое значение это имеет?

Его можно назначить «вслепую», т.е. даже тогда, когда по каким-то причинам нет возможности определить pH желудка у конкретного пациента.

Но это – палка о двух концах.

Как оказалось, протонные помпы есть не только в париетальных клетках желудка, но и в эпителии кишечника, желчного пузыря, почечных канальцах, эпителии роговицы, мышцах, даже клетках иммунной системы (нейтрофилах, макрофагах и пр.) Поэтому рабепразол теоретически может работать и в этих органах, где нет такой высокой кислотности. Следовательно, нарушится работа этих органов, и можно ожидать больше побочных эффектов.

Пантопразол

Представители: Контролок, Санпраз, Панум, Нольпаза.

  • Биодоступность – 77%.
  • Практически не активируется, если pH желудочного сока больше 3, т.е. по-хорошему должен назначаться только после pH-метрии (исследования, позволяющего определить pH желудка).
  • Меньше других ИПП взаимодействует с лекарственными средствами.
  • Эффективность не зависит от приема пищи.
  • Противопоказан до 18 лет.
  • Можно принимать одновременно с антацидами.
  • Полностью убирает изжогу через 7 дней приема.

Эзомепразол

Представители: Нексиум, Эманера.

  • Биодоступность его выше, чем омепразола.
  • Медленнее других ИПП выводится из организма.
  • Прием пищи замедляет его всасывание.
  • Противопоказан до 12 лет.

Декслансопразол

Представитель: Дексилант.

  • Производится по технологии двухфазного высвобождения действующего вещества. В капсуле единственного на сегодняшний день препарата декслансопразола –Дексиланта – 2 типа гранул, которые растворяются в разное время в зависимости от уровня pH. Поэтому его антисекреторное действие самое длительное. Вызывает 2 пика концентрации в крови: через 1-2 часа после приема и через 5-6 часов.
  • Его биодоступность 76% и более.
  • Противопоказан до 18 лет.
  • Совместим с антацидами.
  • В ряде случаев вызывает инфекции дыхательных путей, кашель, повышение АД.

Что может быть от длительного и бесконтрольного применения ИПП?

1. Феномен ночного кислотного прорыва. Причины его до конца неясны.

Он случается у 70-80% больных, принимающих ИПП 2 раза в сутки. pH ночью падает ниже 4, и это продолжается больше часа. Феномен ночного кислотного прорыва проявляется кашлем, болью в груди, изжогой.

2. Нарушение всасывания витамина В12 и развитие В12-дефицитной анемии.

3. Нарушение всасывания железа, которое тоже зависит от кислотности желудочного сока.

4. Развитие остеопороза и увеличение риска переломов из-за нарушения всасывания кальция.

5. Гипомагниемия и связанные с ней утомляемость, судороги, головокружение, аритмии.

6. Подавляя продукцию соляной кислоты в желудке, по механизму обратной связи все ИПП способствуют повышению уровня гастрина. А он стимулирует рост некоторых типов клеток, что повышает риск развития рака. Впрочем, пока убедительных доказательств этого нет.

7. Атрофия слизистой оболочки желудка.

8. Повышение риска бактериальных диарей, т.к. соляная кислота, помимо всего прочего, обеспечивает защиту от патогенных бактерий, попадающих в желудок.

9. Повышение риска инфарктов и инсультов при совместном применении ИПП (прежде всего, омепразола) с клопидогрелом, т.к. они блокируют ферменты, которые нужны для превращения клопидогрела в активную форму.

10. ИПП – зависимость. На одном форуме обнаружила шокирующую информацию, опубликованную врачом-гастроэнтерологом, кандидатом мед. наук.

Суть вот в чем: как бы ни уверяли производители ингибиторов протонной помпы, что они не вызывают привыкания, вызывают. Причем, очень часто.

Как ни парадоксально это звучит, ИПП могут спровоцировать развитие состояния, при котором часто сами назначаются. Речь идет о гастроэзофагеальном рефлюксе.

Это связано с тем, что они расслабляют нижний пищеводный сфинктер (мышечную «заслонку», которая препятствует забросу желудочного содержимого в пищевод), и возникают рефлюксы (забросы).

Человек начинает принимать ИПП, ему становится лучше. Через некоторое время он прекращает прием, и его, как выразился этот доктор, «ошпаривает кипятком изнутри».

Избавиться от ИПП-зависимости бывает непросто.

Резюме

Первое. ИПП имеют вполне определенные показания. Это кислотозависимые заболевания или профилактика повреждений слизистой ЖКТ на фоне приема препаратов, повышающих риск эрозий, язв, желудочных кровотечений.

Второе. Рекомендовать их при любой изжоге я бы тоже не стала. При эпизодической вполне подойдет антацид.

Третье. Сказать, какой ИПП лучше или хуже, сложно. Каждый имеет свои плюсы и минусы.

Четвертое. Идеального ИПП, к сожалению, на сегодняшний день нет.

Пятое. ИПП не так безопасны, как преподносят нам производители.

Это все, что я хотела вам сегодня сказать.

Если появились вопросы, пишите внизу в окошечке комментариев.

До новой встречи на блоге «Аптека для Человека»!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

Источник: https://nikafarm.ru/ingibitory-protonnoj-pompy-sekrety-effektivnosti-otlichiya-voprosy-bezopasnosti

Ингибитор протонной помпы: список препаратов, механизм действия, отзывы

ИПП

От проблем с пищеварением, изжоги и гастритов страдает больше 90 % населения, но немногие знают, что лекарственные средства, призванные облегчить состояние, давно существуют и активно используются во врачебной практике в тех случаях, когда антациды не помогают. Разберемся, что такое ингибитор протонной помпы, список препаратов также рассмотрим.

Откуда в организме человека взялась помпа?

Протоновый насос, он же протонная помпа – это ферментный белок, способствующий выработке соляной кислоты в желудке. Это необходимое и важнейшее действие для процесса переваривания пищи. Однако часто случается так, что кислота начинает вырабатываться в больших количествах, что влечет за собой неприятные и болезненные ощущения в желудке.

Показания к применению

Ингибитор протонной помпы (список препаратов будет указан ниже) применяется довольно часто.

Ингибиторы, или блокаторы протонной помпы – лекарственные препараты, с помощью которых осуществляется лечение заболеваний желудочно-кишечного тракта, связанных с повышенной кислотностью:

— гастритов, в том числе эрозивных;

— язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;

— дуоденита – воспаления слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки;

— ГЭРБ – рефлюксной болезни, при которой содержимое желудка регулярно забрасывается в пищевод, из-за чего со временем разъедается слизистая пищевода, трахеи и глотки;

— диспепсии – нарушения процесса пищеварения, при котором возникает ощущение колющей/режущей боли в эпигастральной области (район солнечного сплетения) после приема пищи;

— последствий приема нестероидных противовоспалительных препаратов (таких как «Диклофенак»), раздражающих слизистые желудочно-кишечного тракта;

— синдрома Золлингера-Эллисона – гастриномы – злокачественной опухоли, вызывающей повышенную секрецию соляной кислоты.

Во всех этих случаях показан прием ингибиторов протонной помпы.

Механизм действия

Таблетки или капсулы ИПП принимаются внутрь перорально, растворяются в тонкой кишке и переносятся с кровью через печень в секреторные канальцы, где и начинают накапливаться. За счет воздействия непосредственно на канальцы, которые и вырабатывают соляную кислоту, ингибиторы снижают ее секрецию, соответственно, уменьшается агрессивность желудочного сока.

Ингибитор протонной помпы (список препаратов имеется в любой аптеке) назначается врачом.

Механизм работы всех препаратов подобного типа одинаков, но различается концентрация действующего вещества, которая поддерживает необходимый уровень рН, и скорость воздействия.

Подобрать их может только врач после проведения измерений кислотности, выполняется оно в течение суток. Далее назначается подходящее лекарственное средство, и отслеживается его результативность.

Если облегчения не наступает, а такое возможно в случае устойчивости к препаратам подобного рода, то следует искать замену.

По показателю рН ориентируются на состояние кислотности желудочно-кишечного тракта. Всего единиц 14, вода нейтральна, находится посередине кислотно-щелочного баланса и имеет рН, равный 7. В нижнюю от воды сторону идет кислотная среда, в верхнюю – щелочная.

Для разного типа заболеваний, связанных с повышенной выработкой соляной кислоты, характерно разное значение норм рН. К примеру, язва двенадцатиперстной кишки способна зарубцеваться при рН больше 3 на протяжении суток, а чтобы убить бактерию Хеликобактер пилори, необходима слабокислая среда, где рН больше 5.

Согласно норме рН и установленному диагнозу, врач назначает тот или иной препарат из группы блокаторов протонной помпы в определенной дозировке на определенный срок.

Длительность приема

Курс лечения может составлять несколько месяцев и даже лет. Например, к препарату «Рабепразол» инструкция так и описывает длительность приема.

Ингибиторы протонной помпы безопасны для организма, поскольку действуют местно и не вызывают привыкания, то есть после окончания курса можно не бояться так называемого «синдрома отмены».

Данный вид лекарственных средств не заглушает болезнь, а полностью ее излечивает.

Теперь понятно, что такое ингибитор протонной помпы. Список препаратов очень обширный.

Группа блокаторов протонового насоса

«Омепразол» является известным препаратом. В продаже имеется:

— «Омепразол-Акри».

— «Омепразол-Рихтер» – самый сильнодействующий вариант.

— «Омепразол Сандоз». Комбинированное средство, использующееся скорее для регулировки выработки соляной кислоты и функций желудочно-кишечного тракта.

С давних пор известно, что «Омепразол» — ингибитор протонной помпы, но на сегодняшний день его предпочитают назначать реже, поскольку препараты нового поколения отличаются в лучшую сторону как результативностью, так и проявлением побочных эффектов.

Допускается введение не только перорально, но и внутривенно, что способствует получению быстрого результата. Рецидивы заболеваний не были отмечены в течение 10 лет наблюдений за пациентами.

«Пантопразол»

В каждой упаковке имеется к препарату «Пантопразол» инструкция по применению. Цена препарата составляет в среднем 130 рублей.

«Пантопразол» с большой аккуратностью, но назначают в течение 2 и 3 триместров беременности, если потенциальная польза предполагается намного выше, чем риск для ребенка. Испытания на беременных женщинах не проводились, но у животных отрицательного воздействия на плод отмечено не было.

Перед применением «Омепразола» и «Пантопразола» необходимо внимательно ознакомиться с обширным списком лекарственных взаимодействий и проконсультироваться с врачом, если прием какого-либо препарата из этого списка планируется одновременно с другими лекарствами. Аналог – «Нольпаза».

Для чего назначают данный препарат? Это тоже ингибитор протонной помпы. Выпускается в двух формах – в таблетках и ампулах для инъекций. Но фактически ампулы – это лиофилизат, из которого готовят раствор для инъекций. Чаще всего назначается при язвенной болезни, но успешно применяется и при других заболеваниях ЖКТ.

Благодаря препарату, желудочный сок вырабатывается в меньшем объеме, слизистая так сильно не раздражается. Если имеются язвы и эрозии, то они постепенно зарубцовываются. С этим прекрасно справляется «Нольпаза».

Для чего назначают препарат, стало понятнее.Аналоги – «Ланзап», «Лансофед», «Лоэнзар-сановель», «Эпикур», «Акриланз» и др.

Ограниченно применяется при лечении беременных женщин и детей, применение нежелательно, если можно подобрать другой препарат.

«Рабепразол» – еще один препарат из группы блокаторов протонового насоса.

К препарату «Рабепразол» инструкция указывает, что он несовместим с жидкими антацидами. Усиливается действие при одновременном приеме с «Варфарином», «Диазепамом», «Теофиллином» и «Фенитоином». Аналоги – «Берета», «Золиспан», «Нофлюкс», «Париет», «Рабелок», «Хайрабезол» и др.

«Лансопразол» – эффективный препарат при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Производит блокировку выработки желудочного сока. Это подтверждает к препарату «Лансопразол» инструкция. Кроме того, медикамент борется с бактерией Хеликобактер пилори.

Специфические антитела к ней вырабатываются усиленно благодаря действию препарата. Максимально работает препарат первые несколько дней с начала приема. Аналоги – «Эманера», «Нексиум», «Лосек», «Санпраз» и др.

Некоторые лекарства, принимаемые одновременно с «Лансопразолом», способны увеличить его концентрацию в плазме крови и усилить эффект. Это «Имипрамин», «Кломипрамин», «Циталопрам».

«Диазепам» и «Фенитоин» повышают содержание незначительно, а «Кетоконазол», «Итраконазол» и «Кларитромицин» способствуют уменьшению эффективности лекарства. Так описывает «Лансопразол» инструкция по применению.

«Эзомепразол» – хороший препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Можно применять вместе с антибиотиками. Лечит в фазе обострения болезней и применяется для профилактики.

Подавляет размножение Хеликобактер пилори. Препарат «Эзомепразол» (капсулы и раствор для инъекций) используется в течение месяца в дозировке 40 мг в сутки.

Для профилактики доза может быть уменьшена вдвое.

Меры предосторожности

На фоне лечения блокаторами протонового насоса симптомы онкологических заболеваний могут стать маловыраженными, поэтому перед началом терапии необходимо пройти обследование, чтобы исключить возникновение опухолей.

Кроме того, срочное исследование потребуется при частой рвоте, особенно с кровью, расстройстве стула и изменении его цвета и запаха, а также резкой потере веса. Так, с осторожностью стоит принимать «Рабепразол натрия».

Эта группа препаратов, по данным недавних исследований, повышает хрупкость костей, соответственно, и риск переломов, а также провоцирует ассоциированные диареи (то есть вызванные приемом определенных лекарств), гипомагниемию и проявление деменции в пожилом возрасте.

По этой причине врач должен сначала назначить максимально низкую дозировку или по возможности короткий курс приема и наблюдать за эффектом.

Применение с антибиотиками

Ингибиторы протонной помпы (препараты нового поколения) применяются в комплексном лечении заболеваний, вызванных бактерией Хеликобактер пилори, которая может как способствовать возникновению проблем желудочно-кишечного тракта, так и провоцировать рецидивы уже, казалось бы, вылеченных болезней. В этом случае к лечению добавляются антибиотики, преимущественно тетрациклинового ряда.

Это группа сильных антибиотиков, поэтому ни в коем случае нельзя назначать их себе самостоятельно.

Побочные действия

Как и у любого лекарства, у блокаторов протонной помпы существует ряд возможных побочных эффектов:

  • повышение сонливости – поэтому данный вид препаратов запрещено принимать лицам, чья деятельность требует внимания и быстроты реакций, например водителям;
  • головные боли, доходящие до мигреней – противомигренозные средства не запрещены к приему одновременно с ИПП, но консультация врача желательна;
  • головокружение и слабость;
  • боли в ногах, позвоночнике, суставах;
  • нарушение пищеварения – диарея или запор, тошнота;
  • аллергические реакции – крапивница, зуд;
  • замедление образования клеток крови – лейкоцитов и тромбоцитов;
  • повышение потоотделения, озноб.

В этих случаях обязательно ставится в известность лечащий врач, который, как правило, назначает другой подходящий препарат ИПП.

Нужно учесть, что побочные действия проявляются достаточно редко и чаще всего слабо выражены, поэтому под контролем врача дальнейшее применение обычно вполне возможно.

Если применяются ингибиторы протонной помпы (препараты нового поколения), то побочных эффектов практически не бывает.

Противопоказания

Общими противопоказаниями для всех ингибиторов протонового насоса являются:

— Период лактации и беременность, особенно 1 триместр, применение некоторых препаратов данной группы во 2 и 3 триместрах возможно с согласия врача.

Эти лекарственные средства крайне биодоступны, то есть способны проникать через ткани, включая плацентарный барьер, и накапливаться в грудном молоке.

И хотя нет подтвержденных данных о вреде этих средств для плода, нет и обратной информации, за исключением экспериментов с животными.

— Детский возраст до 12 лет, поскольку работа их желез внутренней секреции находится в стадии развития и становления, поэтому любое вмешательство может спровоцировать сбой.

— Аллергия или повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Например, все это описывает к препарату «Пантопразол» инструкция по применению.

Цена

Цены на препараты-блокираторы протонового насоса колеблются в широких пределах, но они вполне доступны. В среднем стоимость составляет от 90 руб. за упаковку «Омепразола» до 500 руб. за упаковку других препаратов нового поколения.

Цена также зависит от количества капсул/таблеток в упаковке и страны-производителя. Например, российские дженерики можно купить за 20-100 руб., но нужно понимать, что дженерики – это не оригинальные средства. У них чаще всего ниже эффективность и хуже переносимость, больше вероятности возникновения побочных явлений.

Отзывы

Препараты данной группы в основном вызывают положительные отзывы. Они действительно эффективны при заболеваниях ЖКТ. Стоимость весьма приемлема.

Имеются, конечно, некоторые побочные действия, например диарея. Но они проявляются в редких случаях, а если подобрать правильную дозировку, то их не будет вовсе.

Ипп в лечении заболеваний желудочно-кишечного тракта

ИПП

ИПП, или ингибиторы протонной помпы, относятся к группе фармакологических препаратов, используемых в терапии желудочных патологий. Лекарственные средства быстро устраняют симптомы, спровоцированные избыточной выработкой хлористоводородной кислоты.

Наибольшей эффективностью обладают современные представители ИПП: Рабепразол, Омепразол, Лансопразол, Пантопразол и Эзомепразол. Они используются в составе комплексного лечения различных видов гастритов и язвенных повреждений. Перед назначением ингибиторов протонной помпы гастроэнтеролог изучает результаты лабораторных и инструментальных исследований.

При назначении дозировок и определении продолжительности лечения врач учитывает общее состояние здоровья пациента и наличие заболеваний в анамнезе.

Омепразол — самый известный представитель группы ингибиторов протонной помпы

Особенности фармакологических препаратов

Долгое время для повышения pH желудочного сока использовались антациды. При попадании в организм человека действующие вещества препаратов вступают в химическую реакцию с хлористоводородной кислотой. Образующиеся в результате нейтральные продукты выводятся из пищеварительного тракта при каждом опорожнении кишечника. Но у антацидов есть серьезные недостатки:

  • отсутствие длительного терапевтического действия;
  • неспособность воздействовать на основную причину заболевания.

Поэтому синтезирование первого представителя ингибиторов протонной помпы (Омепразола) совершило прорыв в терапии язв и гастритов. Если антациды помогают снизить уровень уже выработанной соляной кислоты, то ИПП препятствует ее продуцированию.

Это позволяет избежать развития у человека диспепсических расстройств — избыточного газообразования, тошноты, рвоты, изжоги и кислой отрыжки. Несомненным достоинством ингибиторов протонной помпы становится возможность долго поддерживать максимальную терапевтическую концентрацию в системном кровотоке.

Только через 15-20 часов париетальные клетки желудка начинают вновь вырабатывать хлористоводородную кислоту.

Для активизации представителей ИПП в пищеварительном тракте требуется различное время:

  • быстрее всех оказывает лечебное действие Рабепразол;
  • самым замедленным действием обладает Пантопразол.

Есть у ингибиторов протонной помпы и общие свойства. Например, после проникновения в желудочно-кишечный тракт все ИПП подавляют продуцирование едкой кислоты более чем на 85%.

Предупреждение: «При выборе препарата для лечения гастритов или язвенных повреждений врачи учитывают индивидуальную чувствительность пациентов к действующему веществу определенного ингибитора протонной формы.

Она проявляется довольно своеобразно — даже при недавнем приеме таблеток pH желудочного сока резко снижается.

Такая концентрация кислоты определяется приблизительно в течение часа, а затем наступает резкое улучшение самочувствия человека».

Действие лекарственных средств в организме человека

ИПП — это предшественники лекарственных средств. Терапевтическое действие начинается только после присоединения к ним протона водорода в желудочно-кишечном тракте.

Активная форма препаратов воздействует непосредственно на ферменты, отвечающие за выработку хлористоводородной кислоты.

Ингибиторы протонной помпы не сразу начинают проявлять свои лечебные свойства, а только по мере накопления основных соединений в тканях и их конвертации в сульфенамиды. Скорость снижения выработки хлористоводородной кислоты может варьироваться в зависимости от вида препарата.

Но такая разница возможна только в первые дни использования ИПП. В процессе проведенных клинических исследований было доказано, что спустя неделю применения любых ингибиторов протонной помпы их терапевтическая эффективность выравнивается.

Это становится возможным благодаря схожему химическому составу лекарственных средств. Все ИПП относятся к замещенным производным бензимидазола и образованы в результате реакции слабой кислоты.

После активации в тонком отделе кишечника препараты начинают воздействовать на железистые клетки слизистой оболочки желудка. Это происходит следующим образом:

  • ИПП проникают в канальцы париетальных клеток, превращаясь в тетрациклические сульфенамиды;
  • протонная помпа содержит цистеиновые рецепторы, с которыми и связываются сульфенамиды с помощью дисульфидных мостиков;
  • начинает подавляться действие (H+,K+) -АТФаз, расположенных на апикальных мембранах железистых клеток;
  • замедляется, а затем и полностью приостанавливается перенос протонов водорода в полость желудка.

После ингибирования (H+,K+) -АТФазы становится невозможным продуцирование хлористоводородной кислоты клетками слизистой оболочки желудка. Проведение антисекреторной терапии показано пациентам при любых формах гастритов, даже с пониженной кислотностью. Это необходимо для быстрой регенерации поврежденных тканей — основной причины болей в эпигастральной области.

Совет: «Нельзя пропускать прием ИПП или прерывать лечение. Обязательным условием быстрой регенерации тканей является постоянное присутствие препаратов в организме человека. Заживление и рубцевание изъязвлений происходит спустя несколько недель после начала приема ингибиторов протонной помпы».

Ингибиторы протонной помпы с Пантопразолом усиливают действие антибиотиков

Все виды ингибиторов протонной помпы

Гастроэнтерологи используют для лечения желудочно-кишечных патологий пять представителей ингибиторов протонной помпы, отличающихся друг от друга действующими веществами.

При неэффективности одного ИПП врач заменяет его другим препаратом. На прилавках аптек каждый вид антисекреторного средства представлен множеством структурных аналогов российского и зарубежного производства.

Они могут иметь серьезные ценовые отличия, несмотря на одинаковые дозировки и количество капсул.

Выбирая между аналогами одного из представителей ИПП, гастроэнтеролог нередко рекомендует пациенту более дорогостоящий препарат. Не стоит обвинять врача в какой-либо корысти — такое предпочтение в большинстве случаев оправдано. Например, у российского препарата Омепразола есть аналоги:

  • индийский Омез;
  • Ультоп производства Словении.

Многие пациенты не почувствуют разницу, принимая эти препараты, так как они проявляют примерно одинаковый терапевтический эффект. Но у некоторых людей выздоровление наступит после курсового лечения Ультопом.

Это объясняется не только качеством действующего вещества, но и разными вспомогательными ингредиентами, использованными для формирования капсул и таблеток.

Блокаторы протонной помпы — препараты, требующие индивидуального подхода при назначении дозировок и продолжительности курсового лечения.

Преимущества ингибиторов протонной помпы

Производители выпускают ингибиторы протонной помпы в виде капсул, таблеток, растворов для парентерального применения. Инъекционные препараты используются при обострении желудочных патологий, когда требуется быстро снизить выработку хлористоводородной кислоты.

Действующие вещества твердых лекарственных форм покрыты прочной оболочкой. Она необходима для защиты ингибиторов протонной помпы от воздействия агрессивного желудочного сока.

Без оболочки основное соединение препаратов быстро бы разрушилось, не успев оказать никакого терапевтического воздействия.

Наличие такой защиты обеспечивает попадание ИПП в тонкий отдел кишечника и происходит высвобождение действующего вещества в щелочной среде. Такой путь проникновения позволяет проявлять лекарственным средствам максимальные терапевтические свойства. К несомненным достоинствам препаратов относятся:

  • быстрое и эффективное устранение изжоги и болей в области эпигастрия у пациентов с повышенной выработкой желудочного сока и пищеварительных ферментов;
  • более длительное и интенсивное снижение продуцирования хлористоводородной кислоты по сравнению с антацидными лекарственными средствами и антагонистами Н2-рецепторов;
  • самая высокая эффективность в терапии пациентов с гастродуоденитами, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • наличие короткого периода полувыведения и незначительный почечный клиренс;
  • быстрая абсорбция в тонком отделе кишечника;
  • высокий уровень активации даже при низких значениях pH.

Ингибиторы протонной помпы — препараты, которые гастроэнтерологи всегда включают в терапевтическую схему, если при проведении лабораторных исследований у пациентов были обнаружены Helicobacter pylori. Эти грамотрицательные бактерии часто становятся причиной развития язв и гастритов. Патогенные микроорганизмы снабжены жгутиками, с помощью которых они:

  • передвигаются по органам пищеварения;
  • крепятся к стенкам желудка;

Это способствует возникновению многочисленных повреждений слизистых оболочек. После приема ИПП кислотность в желудке нормализуется, что создает неблагоприятную обстановку для роста и активного размножения бактерий. Отсутствие кислой среды служит серьезным препятствием для перемещения микробов в желудочно-кишечном тракте.

Рекомендация: «Ингибиторы протонной помпы усиливают действие антибактериальных препаратов, которые применяются для уничтожения Helicobacter pylori. Это позволяет снизить разовые и суточные дозы противомикробных средств, а также продолжительность их приема. Гастроэнтерологи используют такую особенность ИПП для профилактики развития дисбактериоза после проведения антибиотикотерапии».

Шевелева Людмила Геннадьевна

Все материалы на сайте ozhivote.ru представлены
для ознакомления, возможны противопоказания, консультация с врачом ОБЯЗАТЕЛЬНА! Не занимайтесь самодиагностикой и самолечением!

Источник: https://ozhivote.ru/ipp/

Biz-books
Добавить комментарий